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イヌの副腎皮質機能低下症(アジソン病)の治療薬。25日間隔で投与することによって、正常な循環血液量や電解質バランスを維持します。
パーコーテンV 注射液(4mL)
Percorten-V Injectable Suspension (4mL)
販売価格(税込): 41100 円
オリジナル商品名 : パーコーテンV注射液
製薬会社名 ノバルティス
申し訳ございませんが、只今品切れ中です。
適応症状 :
副腎皮質機能低下症(アジソン病)
商品紹介 :
パーコーテンV注射液は、イヌの副腎皮質機能低下症(アジソン病)のホルモンの補充療法に使用する注射液です。ホルモン欠乏に伴う電解質や水分量の異常を正常化し、血流の改善や血圧の上昇、そして低下している心・腎機能を改善する作用によって、症状の良好な状態を維持する効果を発揮します。
腎臓の側に位置し、生体の恒常性を維持するためのホルモンを産生・分泌している臓器が副腎と呼ばれる臓器です。アドレナリン(エピネフリン)やノルアドレナリン(ノルエピネフリン)、そしてドーパミンといったカテコールアミンを分泌している中央部の髄質と、その髄質の外側に存在し、副腎皮質ホルモンと呼ばれるステロイドホルモンを分泌している皮質とで構成されていますが、この副腎皮質が免疫防御反応の不適切な活性化などによって破壊され、内分泌器官として機能が低下してしまった状態が副腎皮質機能低下症です。
その多くが免疫介在性による原発性/特発性であるとされていますが、中には感染症や腫瘍、副腎皮質機能亢進症(クッシング症候群)の治療などによる副腎皮質の損傷が原因となることもあります。症状としてはホルモンの欠乏に伴う電解質異常や活動力の低下、食欲不振、嘔吐、体重減少、下痢、振戦、多飲・多尿といったようなさまざま症状などが挙げられるほか、場合によってはアジソンクリーゼと呼ばれる重度なショック状態を引き起こし、瀕死状態に陥ることもあります。
副腎皮質機能低下症の治療は、ほかの内分泌疾患と同様に不足したホルモンを補充するホルモン補充療法が取られます。副腎皮質で産生・分泌されるホルモンには、体内の水分量や電解質のバランスを維持することによって血液循環や正常な血圧を維持する働きのある鉱質コルチコイド(ミネラルコルチコイド)と、栄養素の代謝などに関与している糖質コルチコイド(グルココルチコイド)とがありますが、特に鉱質コルチコイドの欠乏による電解質異常は循環血液量の減少や心筋の興奮性の低下による心筋不応期の延長、伝導遅延、腎前性高窒素血症などによるアジソンクリーゼにつながりかねないことから、その補充は副腎皮質機能低下症の治療において欠かせないものとなっています。
この鉱質コルチコイドの補充薬として高い有効性が認められているのがパーコーテンV注射液です。筋肉内に注入・貯蔵された有効成分のピバル酸エステル・デスオキシコルチコステロンの微結晶体が徐々に放出され、発症に伴い低下している腎臓の細尿管におけるナトリウムの再吸収やカリウム排泄を促進することによって、低血圧や循環血液量の減少、電解質不均衡を改善し、症状の良好な状態を維持する効果を発揮します。
副腎皮質機能低下症を発症した場合は生涯の投薬が必要となりますが、その予後はよく、治療によって通常は寿命を全うできるとされています。
使用方法 :
パーコーテンV注射液は獣医師の指示・監視下で筋肉内注射としてのみ使用してください。
- この薬の説明書(日本語訳)はこちら
- 動物用要指示薬
子供の手の届かない場所での保管
動物用治療薬
パーコーテンV
犬用注射液
25mg/mLピバル酸エステル・デスオキシコルチコルトン
犬の原発性副腎皮質機能低下症における鉱質コルチコイドの補充療法薬
概要
パーコーテンVの有効成分は、デオキシコルトン(デスオキシコルチコステロン)の類似体となる鉱質コルチコイドのピバル酸エステル・デオキシコルトン(デスオキシコルチコステロン)(DOCP)です。
パーコーテンVはチメローサルを防腐剤として含んでいる白色の液体です。
臨床薬理学
ピバル酸エステル・デスオキシコルチコルトン(DOCP)はほかの副腎皮質ホルモンと同様に、タンパク質の生成を調整していると考えられています。ピバル酸デスオキシコルチコルトンは細胞質のタンパク質受容体に反応し、ステロイド-レセプター複合体を形成します。この複合体は細胞核内へ移動し、(細胞核内の)染色質、クロマチンに結合しますが、この結合により細胞のDNAの遺伝情報転写がメッセンジャーRNAに伝達されることとなります。ステロイドホルモンには特定のタンパク質の転写を誘導する機能があるとされており、そのことから投与後に身体的な影響が認められると考えられています。DOCPはデオキシコルトン・アセテートの長時間作用型エステルとなり、内在性の副腎皮質鉱質コルチコステロイドと同等の効果のあることが認められています。
DOCPの機能の中で最重要なのが尿管におけるナトリウムの吸収率を上昇させることです。DOCPによるナトリムの吸収は、ヘンレ係締上行脚においてもっとも活発に行なわれることが認められています。また近位再尿管での吸収率の上昇も同様に認められていますが、その作用はナトリム貯留にはさほど重要なものではないとされています。またナトリムの吸収に伴う塩素吸収も腎細尿管で認められています。DOCPの機能でもうひとつの重要なのが腎臓でのカリウム排泄の促進です。この作用は、ナトリムが再吸収される際に細胞外液からカリウムを腎細尿管へと引き出し、その排泄作用を増強することによって起こります。またDOCPには細胞外液を増加させる作用もありますが、これはナトリウム、塩素、重炭酸塩などが腎細尿管から水分の吸収を促進する浸透勾配をつくり出すことによります。増加した細胞外液量は血液量の増加へとつながり、結果として静脈における全身から心臓への血流の改善と心臓から全身への心拍出量への増加をもたらすこととなりますが、その反面で循環血液量と心拍出量の増加は血圧上昇を生じることになります。パーコーテンVは副腎皮質機能低下症を発症している動物が血圧効果に伴って生じる、致命的症状になりかねないショック症状や腎前性高窒素血症状の発生を妨げる効果を発揮します。
パーコーテンVの電解質と細胞外液量における作用は、対象動物の腎機能の状態によって異なります。血液量の減少や腎前性高窒素血症、不適切な組織潅流などが認められる動物においては、パーコーテンVによる治療を開始する前に静脈内輸液による水分補充を行なう必要があります。同様に、パーコーテンVによる治療前には腎疾患の有無の確認が必要です。
DOCPはデオキシコルトンの不溶性エステルです。微結晶の貯蔵物として筋肉内に注入され、徐々に溶解することによってその効果を発揮します。
パーコーテンVによる治療は、まず体重1kgにつき2.2mgを25日ごとに投与することから始めます。この投与量は場合によっては減量することも可能です。治療を受けている動物のホルモン補充が適切なものであることを確認するために、血清中のナトリウム値とカリウム値を定期的に計測する必要があります。ほとんどの場合、体重1kgに対し1.7mgから2.2mgの量を21日から30日の間隔で投与することによって、症状の良好な状態を維持することができます。犬の原発性副腎皮質機能低下症の治療薬としてのパーコーテンVは、鉱質コルチコイド(ミネラルコルチコイド)のみを補充します。糖質コルチコイド(グルチコルチコイド)の補充には毎日少量の糖質コルチコイド(例:プレドニゾンあるいはプレドニゾロン)(1日体重1kgにつき0.2-0.4mg)を毎日投与する必要があります。
必要とされる投与量は特定されているものではなく、個々の症状の改善状態によって決められます。
使用方法
使用前に、微結晶が溶剤とよく混ざるようにバイアルをよく振ってください。無菌操作を徹底してください。筋肉内注射としてのみ使用してください。
症状が良好な状態に維持されている動物においては使用開始後14日程度で電解質の値が健常な状態に戻るか、低ナトリウム血症や高カリウム血症といった症状がみられるようになります。なお、低ナトリウム血症や高カリウム血症を発症した場合でも、動物が活発で食欲旺盛である限り、特別な治療は必要ではありません。抑うつ、活動力の低下、嘔吐や下痢といった症状が発現した場合には糖質コルチコイド不足が疑われるため、治療中にこれらの症状が認められないことを確認してください。25日サイクルの終了間際の動物の症状は良好であり、電解質の値においても異常は認められなくなり、場合によっては軽度の低ナトリウム血症や高カリウム血症が認められることがあります。これらの状態は投与量および投与間隔を変更する必要のないことを示唆します。もし治療を受けている犬の症状に改善が認められず、血清中の電解質値に異常が認められる場合には投与間隔を2-3日短縮してください。
稀に、パーコーテンVでの治療を受けている犬に多尿症や多飲症(PU/PD)がみられることがあります。これらの症状は通常、糖質コルチコイドの摂取が過剰であることによるものとされていますが、パーコーテンVの投与量が過剰である可能性も考えられます。このような症状が認められた場合にはまず糖質コルチコイドの投与量を減少し、それでも症状の改善が認められない場合は、パーコーテンVの投与期間はそのままで投与量だけを減少することが推奨されています。
注意事項:適量の糖質コルチコイドの補充がされていないことが、期待される治療効果があらわれない主な原因となっています。糖質コルチコイド欠乏症の症状としては抑うつ、活動力の低下、嘔吐、下痢などがあります。これらの症状が認められた場合には高用量の糖質コルチコイド(プレドニゾロン、デキサメタゾロン)の注射液による治療後、体重1kgにつき0.2-0.4mgの糖質コルチコイドを毎日経口投与することによって補充する必要があります。パーコーテンVでの治療を受けている動物に対して塩分補充療法は必要ありません。
維持療法のガイドライン
使用開始量:
体重1kgにつき2.2mgのDOCPを25日ごとに投与します。
同時に1kgにつき0.2-0.4mgのプレドニゾン/プレドニゾロンを毎日経口投与します。
投与量の調整におけるガイドライン
臨床的症状/対処方法
多尿症/多飲症:
・プレドニゾン/プレドニゾロンの投与量を減量
・その後DOCPの投与量を減量
・DOCPの投与間隔は変更しない
抑うつ、活動力の低下、下痢、嘔吐:
・プレドニゾン/プレドニゾロンの投与量を増量
高カリウム血症、低ナトリウム血症:
・DOCPの投与間隔を2-3日短縮
使用前の注意事項
DOCPの静脈注射によって急な卒倒やショックを引き起こす可能性があるため、DOCPを不注意で静脈に注射しないようにしてください。万が一、静脈注射してしまった場合には、静脈内輸液と糖質コルチコイドを用いた緊急の対処が必要となります。
中にはパーコーテンVの作用に対してより敏感に反応し、顕著な副作用が発現したり、また高カリウム血症や低ナトリウム血症を発症する犬もいます。これらの症状がみられた場合には、パーコーテンVの投与量を減量する必要があります。ほかの副腎皮質ホルモンと同様に、パーコーテンVの多量、あるいは長期間の投与は深刻な副作用を引き起こす可能性があります。これらの副作用としては多尿症、多飲症、循環血液量の増加、浮腫、心肥大などがあります。 また急激な体重の増加は、ナトリウムの貯留による水分貯留である可能性があります。
使用禁忌
妊娠中、授乳中の犬における使用は禁忌です。うっ血性心不全や重度の腎機能障害、そして浮腫の認められる犬には使用しないでください。
副作用
パーコーテンVの使用により以下の副作用が報告されています。
抑うつ、多尿症、多飲症、食欲減退、皮膚や被毛における変化、下痢、虚弱、体重減少、尿漏れ、注射の部位の痛みや膿瘍
これらの症状はパーコーテンVの投与量や投与期間の調整、または糖質コルチコイドとの同時使用などによって回復することがあります。
使用における基本的な情報
諸症状が犬の原発性副腎皮質機能低下症によるものであるということが確認されていることが、パーコーテンVによる治療を開始するに当たってもっとも重要な要因となります。高ナトリウム血症や低カリウム血症は副腎皮質機能の低下を示唆するものではありますが、決定的な症状ではありません。原発性副腎皮質機能低下症であるかどうかはACTH分泌機能検査によってのみ決断されます。診断に該当する犬の副腎皮質機能低下症の症状としては、臨床的症状(体重減少、活動力の低下、抑うつ、虚弱、嘔吐や吐き戻し、体重減少、下痢、卒倒)に加えて、血清中ナトリウム値が135mEg/L以下、血清中カリウム値が6mEg/L以上、ナトリム/カリウム比が25:1、ACTH投与前後の血漿/血清中のコルチコイド濃度が4μg/dLであること、などがあります。副腎皮質機能低下症と診断された場合には、電解質の不均衡や循環血液量の低下に伴うショック症状の改善と、身体機能の恒常性維持を回復するための治療が即座に必要となります。これらの治療には多量の生理食塩水、高用量の糖質コルチコイド(プレドニゾロンやデキサメタゾン)、そしてパーコーテンVが必要となります。急性の危機状況を乗り越えた後に、心機能や腎機能が回復してからパーコーテンVと糖質コルチコイドによる治療を生涯にわたって継続します。
応急処置
中毒症状が認められた場合には、すみやかに医師か毒情報センター(オーストラリアにおける電話番号:131126)に連絡してください。
廃棄
空のバイアルは紙に包んでゴミ箱に捨ててください(日本では自治体の条例に従って廃棄してください)。
ポリビニルアルコールとポビドンの点眼薬は、ドライアイの対症療法薬として使用されます。
保管:
空調によって25℃以下に管理された場所で保管してください。直射日光に当たらない場所で保管してください。凍らせないように注意してください。
APVMA認証番号 58817/57839
ノバルティス・カスタマーサポート 1800 633 768 オーストラリア国内のフリーダイヤル 月曜日から金曜日 E.S.T 8:30-5:30
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